Фармакологическое действие

Действующим веществом Цетрина является метаболит гидроксизина — цетиризин (блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, конкурентный антагонист гистамина). Цетиризин снижает выраженность и профилактирует развитие аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием, снижает высвобождение провоспалительных медиаторов на поздней стадии аллергической реакции, ингибирует возникновение гистамин-обусловленной ранней фазы аллергической реакции, снижает проницаемость капилляров, уменьшает миграцию нейтрофилов, базофилов и эозинофилов, купирует гладкомышечный спазм. Так же способен устранить кожные реакции на: охлаждение (в случае аллергической крапивницы на холод), введение гистамина, специфических аллергенов. При бронхиальной астме легкой степени снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию.

Антисеротониновое и антихолинергическое действие незначительны. Не вызывает седатации при приеме терапевтических доз. Действие Цетрина после приема однократно 10 мг препарата развивается у 50% больных через 20 минут, у 95% — через 1 час. Действие препарата продолжается 1 сутки. Толерантность к антигистаминному эффекту вещества при курсовой терапии не развивается. После отмены препарата действие сохраняется в течение 3 суток.

Цетиризин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 60 минут в плазме крови наблюдается максимальная его концентрация. Прием препарата во время еды не изменяет способности к всасыванию, но развивается снижение максимальной концентрации на 23%.

Максимальная концентрация цетиризина при приеме 10 мг препарата однократно в сутки в течение 10 дней составляет 310 нг/мл (через 30-75 минут после приема). С белками крови связывается 93% от введенной дозы, что является неизменной величиной в случае концентрации вещества в пределах 25–1000 нг/мл. Наблюдаются линейные изменения фармакокинетических параметров при приеме цетиризина в дозе 5–60 мг. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. Системный клиренс — 53 мл/мин.

Небольшое количество вещества метаболизируется в печени путем 0-дезалкилирования, при этом образуется неактивный фармакологически метаболит. Другие блокаторы H1-гистаминовых рецепторов метаболизируются в печени с участием цитохрома P450. В организме не кумулируется. Проникает в грудное молоко.

Выводится в неизменном виде (2/3 от введенной дозы) почками, с калом – 10%. У взрослых период полувыведения— 7–10 ч. У пациентов детского возраста (от 6 до 12 лет) период полувыведения – 6 ч. Период полувыведения удлиняется на 50% при применении у пациентов пожилого возраста, при этом системный клиренс препарата составляет 40% за счет снижения функции почек.

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин наблюдается снижение клиренса цетиризина с повышением периода полувыведения. Общий клиренс цетиризина у пациентов, которые находятся на хроническом гемодиализе, уменьшается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения повышается в 3 раза, поэтому требуется изменение режима приема препарата. Путем гемодиализа практически не выводится.

Наблюдается повышение периода полувыведения препарата на 50% и уменьшение общего клиренса на 40% у пациентов с печеночной недостаточностью (холестатический, гепатоцеллюлярный или билиарный цирроз печени). Таким пациентам необходима коррекция дозы только в случае одновременного снижения скорости клубочковой фильтрации.

Показания к применению цетрин

  • круглогодичные, сезонные аллергические конъюнктивиты и риниты;
  • аллергические дерматозы (в комплексной терапии);
  • хроническая рецидивирующая крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • атопический дерматит (в комплексной терапии).

Способ применения 

Таблетки Цетрин предназначены для приема внутрь, запивать небольшим количеством воды.

Для детей старше 12 лет и взрослых – по 1 таблетке (10 мг) однократно в сутки.

Для детей старше 6 лет – по ½ таблетки (5 мг) 2 раза в день.

При почечной недостаточности дозу уменьшают до ½ таблетки в сутки (5 мг).

Курс лечения – 1-4 недели. В случае хронических состояний терапия может быть продолжена до 6 месяцев.

Побочные действия:

Центральная нервная система: сонливость, головокружение, головная боль, изменение вкусового восприятия, бессонница, гипер- и гипостезия, мигрень, тремор, повышенная возбужденность, депрессия.
Желудочно-кишечный тракт: ощущение сухости во рту, диспептические явления, стоматит, изменение цвета и отек языка, гастрит, нарушение функции печени, анорексия.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.
Другие: фарингит, задержка мочи, артралгия, миалгия.
Возможны аллергические реакции.

Противопоказания

  • Период беременности и кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к компонентам Цетрина, к гидроксизину;
  • возраст до 6 лет (в этом случае реокмендуется назначение Цетрина в сиропе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью назначается в комбинации с седативными средствами. Может наблюдаться передозировка за счет кумуляции цетиризина при комбинации с теофиллином (из-за снижения клиренса цетиризина).
Других клинически значимых взаимодействий не обнаружено.

Передозировка

Симптомом передозировки в случае умышленного или неумышленного превышения дозы является сонливость. Так же возможны тремор, учащение сердцебиения, крапивница, задержка мочи, зуд. На фоне лечения проводят исследование функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. После приема высокой дозы Цетрина вызывают рвоту, проводят промывание желудка, назначают энтеросорбенты, слабительные. В случае выраженных симптомов со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Условия хранения: 

В защищенном от света месте при температуре 25°С.

Состав

Активное вещество: цетиризин.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, гипромеллоза, макрогол 6000, повидон, вода очищенная, магния стеарат, полисорбат 80, диоксид титана, очищенный тальк, сорбиновая кислота, диметикон.

Дополнительно

Не требуется коррекция дозы пациентам с нарушением печеночных функций, если не наблюдается параллельного нарушения функции почек. При почечной недостаточности дозу уменьшают до ½ таблетки в сутки (5 мг).

Не рекомендуется принимать с алкоголем. Лицам, которые управляют сложными механизмами и автотранспортными средствами, принимать с осторожностью.

Похожие статьи