вопросы-ответы врача
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Содержание статьи
В ходе широких фармакологических исследований и проведения проб на человеке в сравнении с другими ГКС при пробе на феномен угасания по МакКензи и Уэллсу у клобетазола пропионата было выявлено сильное сосудосуживающее действие по сравнению с такими действующими веществами, как флуоцинолон, дифлукортолон, бетаметазон, триамцинолон, которое сопоставимо с теоретическими предположениями.
Противовоспалительная эффективность клобетазола пропионата оценивалась путем проведения проб на пиретическую эритему, проб кротоновым маслом/керосином и ядовитым плющом. В ходе проведения таких исследований по сравнению с эталонными препаратами — бетаметазона валератом, дифлукортона валератом, флуоцинолона ацетонидом и триамцинолона ацетонидом — эффект соответствовал теоретическим предположениям.
Антипролиферативное действие клобетазола пропионата (например при проведении проб на псориатические бляшки) оказалось более выраженным, чем у флуоцинолона ацетонида, бетаметазона валерата и дифлукортона валерата.
В качественном отношении механизм противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномодулирующего действия для всех ГКС — согласно общепринятым, частично неполным и гипотетическим представлениям — схематически, в упрощенной форме, можно представить следующим образом: молекулы ГКС образуют комплексы в плазме с кортикоидными рецепторами клеток — связываются с отдельными генами гормонреспонсивных элементов. Это индуцирует транскрипцию специфических m-РНК-молекул, участвующих в синтезе липокортин-протеинов на рибосомах. Липокортины замедляют реакции, возникающие в случае физического, химического, токсического или иммуногенного воздействия или действия микробиологического патогенного фактора, осуществляемые между фосфолипазой А2 и фосфолипидами и обеспечивающие высвобождение арахидоновой кислоты. Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализует, снижает или блокирует синтез, регулируемый метаболизмом арахидоновой кислоты с ЦОГ и липооксигеназой, а также высвобождением простагландинов, простациклинов, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов и тромбоксанов, которые в качестве воспалительных медиаторов воздействуют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги, их хемотаксис и миграцию, регулируют увеличение количества клеток. Помимо этого, ГКС оказывают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их иммуномодулирующего и противоаллергического действия является взаимодействие глюкокортикоидов с В-клетками, Т-клетками и клетками Лангерганса, что замедляет продвижение антигенов, их антагонистическое действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокининов.
Фармакокинетика. Легко абсорбируется через кожу. Главным образом биотрансформируется в печени. Выводится с желчью или через толстый кишечник. Общий индекс выведения клобетазола пропионата составляет 72 ч, около 70% общей дозы. Клобетазол пропионат частично метаболизируется путем оксидирования до 11-кетопроизводного.
ПОКАЗАНИЯ
Псориаз (за исключением распространенного бляшечного псориаза), стойкие экземы, красный плоский лишай, дискоидная красная волчанка и другие заболевания кожи, которые не поддаются лечению менее активными ГКС.
ПРИМЕНЕНИЕ
Каризон мазь, Каризон жирную мазь, Каризон крем следует наносить 1 раз в сутки тонким слоем. Общая площадь нанесения не должна превышать 20% от всей поверхности тела. Курс лечения составляет не более 2–3 нед.
Каризон р-р следует наносить 1 раз в сутки тонким слоем. Общая площадь нанесения не должна превышать 20% всей поверхности тела. Р-р выпускается во флаконах с насадкой-дозатором, что обеспечивает его непосредственное нанесение на пораженные участки и позволяет избежать обильного смачивания волос. Курс лечения составляет не более 2–3 нед.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Розовые угри (розацеа), угри (акне) и периоральный дерматит; перианальный и генитальный зуд; поражения кожи, вызванные вирусами (вирус простого герпеса, ветряной оспы); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повреждения кожи, первично инфицированные грибками или бактериями; дерматозы у детей в возрасте до 1 года, включая пеленочный дерматит и другие дерматиты; реакция на прививки; I триместр беременности.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Сведения о побочных эффектах, которые приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и ≤1/10), нечасто (≥1/1 000 и ≤1/100), редко (≥1/10 000 и ≤1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Иммунная система: очень редко — повышенная чувствительность. Местные реакции повышенной чувствительности, такие как эритема, сыпь, зуд, крапивница, местное жжение кожи и аллергические контактные дерматиты, могут возникать в местах нанесения и быть схожи с симптомами, для лечения которых препарат назначался.
Если возникают признаки повышенной чувствительности, применение препарата необходимо срочно прекратить.
Эндокринная система: очень редко — признаки гиперкортицизма. Как и при применении других топических ГКС, длительное применение в большом количестве или нанесение на большие участки может привести к появлению признаков гиперкортицизма вследствие значительной системной абсорбции. Такие случаи наиболее вероятны у младенцев и детей, а также при использовании окклюзионной повязки. У младенцев пеленки действуют как окклюзионная повязка.
При условии, что недельная доза препарата у взрослых не превышает 50 г, любое угнетение гипофиза или надпочечников будет временным, с быстрым возвращением к нормальному состоянию, как только краткий курс стероидной терапии будет прекращен.
Сосудистая система: нечасто — расширение поверхностных кровеносных сосудов.
Кожа и подкожные ткани: нечасто — местная атрофия, атрофические полосы на коже; очень редко — истончение кожи, изменение пигментации, гипертрихоз, обострение основных симптомов, пустулезной формы псориаза.
Длительное и интенсивное лечение высокоактивными ГКС может вызывать атрофические изменения, такие как атрофические полосы на коже и истончение кожи, особенно при использовании герметических повязок или втирании препарата в складки кожи.
В редких случаях лечение псориаза ГКС (или его прекращение) может спровоцировать пустулезную форму заболевания.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Не наносить препарат на кожу лица, интертригинозные участки (область подмышечных впадин и гениталий), на эрозивные и мокнущие поверхности кожи, ссадины и изъязвления. При появлении инфекционного заражения топическое лечение глюкокортикоидными препаратами следует прекратить. Не применять данный препарат под окклюзионные повязки. В целях безопасности для здоровья пациента количество Каризона, применяемого в любой форме выпуска, не должно превышать 50 г/нед. Длительное и регулярное применение клобетазола пропионата должно осуществляться под наблюдением врача.
Не наносить препарат на участки кожи вокруг глаз. Пациентам пожилого возраста не наносить препарат на большие участки кожи. В случае пропущенного нанесения препарата в следующий раз дозу удваивать не следует.
Дополнительно к Каризону жирная мазь, Каризону мазь, Каризону крем. При применении препарата в области гениталий и анального отверстия и одновременном использовании латексных презервативов имеет место снижение степени их эффективности.
Каризон крем. Цетилстеариловый спирт и полисорбат 80 могут вызвать ограниченные кожные реакции местного характера (например контактный дерматит).
Каризон жирная мазь. Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи.
Каризон мазь. Полисорбат 80 и спирт стеариловый могут вызвать ограниченные кожные реакции местного характера (например контактный дерматит).
Каризон р-р легко воспламеняется. Раздражает слизистую оболочку глаз. Вдыхание паров препарата может вызвать сонливость и затуманивание сознания, потому необходимо избегать попадания препарата в дыхательные пути.
Применение в период беременности и кормления грудью. В I триместр беременности применение препарата противопоказано. В последующие 2 триместра беременности препарат применяют только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не наносить препарат на большие участки кожи.
Период кормления грудью. Безопасность применения клобетазола пропионата в период кормления грудью не установлена.
Дети. Препарат противопоказан для лечения дерматозов у детей в возрасте до 1 года, включая дерматиты и пеленочную сыпь.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Взаимодействий Kаризона с другими лекарственными средствами до сих пор не выявлено, однако эта возможность не исключена в отношении таких препаратов, как, например, диуретики и антикоагулянты, а также при неблагоприятных терапевтических и резорбционных условиях (например при сильно поврежденной коже).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Вероятность возникновения острой передозировки очень незначительна. В случае возникновения хронической передозировки или неправильного применения могут возникнуть признаки гиперкортицизма, требующие уменьшения или постепенного прекращения применения местных ГКС, которое необходимо проводить под медицинским наблюдением, учитывая риск возникновения недостаточности надпочечников.
так же с этим читают
4 880 
0 
Загрузка...